A. 7-甲氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮的的上游原料和下游产品有哪些
基本信息:
中文名称
7-甲氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮
英文名称
7-Methoxy-2,3-dihydro-4H-thiochromen-4-one
英文别名
7-Methoxy-thiachromanon-4;7-Methoxy-thiochroman-4-on;7-methoxy-thiochroman-4-one;7-methoxy-4-thiochromanone;7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-one;1,2,3,4-tetrahydro-7-methoxy-4-quinolone;7-Methoxy-2,3-dihydro-1H-chinolin-4-on;1,2,3,4-Tetrahydro-7-methoxyquinolone;7-methoxy-2,3-dihydro-4H-1-benzothiopyran-4-one;7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-4-quinolinone;
CAS号
13851-03-1
上游原料
CAS号
中文名称
下游产品
CAS号
名称
13851-03-1
7-甲氧基硫首悔代苯并二氢吡喃-4-酮
更段肆多上下游产品参握芹轿见:http://ke.molbase.cn/cidian/1616069
B. 硝苯地平胶丸说明书简介
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:硝苯地平胶丸说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药燃穗巧品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:硝苯地平胶丸
曾用名:
商品名:
英文名:Nifedipine Soft Capsules
汉语拼音:Xiɑobendipinɡ Jiɑowɑn
本品主要成份及其化学名称为:2,6二甲基4(2硝基苯基)1,4二氢3,5吡啶二甲酸二甲酯。
结构式:(参见硝苯地平缓释胶囊)
分子式:C17H18N2O6
分子量:346.34
【性状】
本品为胶丸,内含黄色粘稠液体。
【药理毒理】
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。
药理作用
(1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新堿诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。
(2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗皮键氧量。
(3)本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负荷。
(4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
致癌、致突变及生殖毒性
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不族汪明确。
【药代动力学】
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平10~30mg,生物利用度和半衰期无显着差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。T1/2呈双相,T1/2a2.5~3小时,T1/2b为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低。
【适应症】
(1)心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。
(2)高血压(单独或与其他降压药合用)。
【用法用量】
(1)硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。
(2)从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10~20mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。
(3)通常调整剂量需7~14天。 如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg调至30mg/次,一日3次。
(4)在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4~6小时增加1次,每次10mg。
【不良反应】
(1)常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。
(2)少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
(3)可能产生的严重不良反应:心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
(4)本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
【禁忌】
对硝苯地平过敏者禁用。
【注意事项】
(1)低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用b受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。
(2)芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者,单独服用硝苯地平或与b受体阻滞剂合用可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。
(3)心绞痛和/或心肌梗塞。极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射 *** 感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。
(4)外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
(5)b受体阻滞剂“反跳”症状。突然停用b受体阻滞剂而启用硝苯地平,偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。
(6)充血性心力衰竭。少数接受b受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭,严重主动脉狭窄患者危险更大。
(7)对诊断的干扰。应用本品时偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
(8)肝肾功能不全、正在服用b受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开始,以防诱发或加重低血压,增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,与硝苯地平的关系不够明确。
(9)长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
硝苯地平在老年人的半衰期延长,应用时注意调整剂量。
【药物相互作用】
(1)硝酸酯类。与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
(2)b受体阻滞剂。绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
(3)洋地黄。本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
(4)蛋白结合率高的药物,如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时,这些药的游离浓度常发生改变。
(5)西米替丁。与本品同用时本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。
【药物过量】
尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌,可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。
【规格】
5mg
【贮藏】
遮光、密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址:
C. 苯磺酸氨氯地平片和硝苯地平缓释片的区别
对于苯磺酸左旋氨氯地平片与硝苯地平控释片那个好呢?有什么区别呢?
一般说来,它们都是二氢吡啶类钙拮抗剂。不过硝苯地平控释片具有抑制钙离子内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性。同时能扩张周稿弊枣围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压降低。小剂量扩张冠动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药时,没有一般血管扩张剂常用的水钠潴留和浮肿等不良反应。
而苯磺酸左旋氨氯地平片为选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因键拆此药理作用逐渐产生。它是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。卜枯
在无特殊情况下,苯磺酸左旋氨氯地平片与硝苯地平控释片没有绝对的哪个好坏,患者要根据自身的病情以及结合医师的建议来选择药品,而以上两端便是它们的区别。总体说来,硝苯地平控释片作用时间短,容易引起血压反复的不良作用,所以用物理的方法做成缓释片希望延长它的作用时间,而苯磺酸左旋氨氯地平片的有效成分是氨氯地平,和硝苯地平相比,他的作用比较缓和,时间比较持久,是替代硝苯地平的二代产品。
D. 二氢香豆素的简介
【中兆帆拍文名称】二氢香豆素;1,2-苯并二氢吡喃酮
【英文名称】dihydrocoumarin;Tonkamel;Melilotine
【结构或分子式】
分子结构:
苯环及羰基C、O原子均以sp2杂化轨道形成σ键。其它C、O原子均以sp3杂化轨道形成σ键。
【轿贺相对分子量或原子量】148.17
【密族羡度】1.169(18℃)
【熔点(℃)】25
【沸点(℃)】272
【闪点(℃)】130
【折射率】1.5563
【毒性LD50(mg/kg)】
大鼠经口1460
【性状】
无色或浅黄色粘稠液体,或片状结晶,室温下有香豆素香气,高温时有硝基苯气味,有辣味。
【溶解情况】
微溶于水,溶于乙醇、乙醚,易溶于氯仿。
E. 5-硝基-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]恶嗪的的上游原料和下游产品有哪些
基本信息:
中文名称
5-硝基-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]恶嗪
英文名枝衫伍称
5-Nitro-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine
英文别名
5-Nitro-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazine;AmbkkkkK620;5-NITRO-2,3-DIHYDRO-1,4-BENZOXAZINE;
CAS号
137469-90-0
下游产品
CAS号
名称
137469-90-0
5-硝基猛或-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]恶嗪
更多上下游产品参见塌侍:http://ke.molbase.cn/cidian/1530248
F. 7-羟基-3,4-二氢苯并吡喃的的上游原料和下游产品有哪些
基本信息:
中乎逗埋文名称
7-羟基-3,4-二氢苯并吡喃
中文别名
2,3-二氢-7-羟基-4H-1-苯并吡喃;7-羟基-3.4-二氢苯并吡喃;
英文名称
3,4-dihydro-2H-chromen-7-ol
英文别名
7-hydroxy-chromane;Chroman-7-ol;7-hydroxy-3,4-dihydro-2H-1-benzopyrane;3,4-dihydro-7-hydroxy-2H-1-benzopyran;7-hydroxychroman;2H-1-Benzopyran-7-ol,3,4-dihydro;2,3-Dihydro-7-hydroxy-4H-1-benzopyran;
CAS号
57052-72-9
上游岁蚂原料
CAS号
中文名称
76240-27-2
7-羟基色满-4-酮
59887-89-7
7-羟基-苯并吡喃-4-酮
93-35-6
7-羟基香豆素
108-46-3
间苯二酚
3875-77-2
3,4-二氢-7-甲氧基-2H-1-苯并吡喃
5751-52-0
7-甲氧指清基-4H-色烯-4-酮
89-84-9
2,4-二羟基苯乙酮
更多上下游产品参见:http://ke.molbase.cn/cidian/2310680
G. 硝苯地平胶丸与单硝酸异山梨酯片有何区别
硝苯地平胶丸是二氢吡啶类钙拮抗剂,单硝酸异山梨酯片为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,它们都可抗心绞痛作用,但作用有所不旁局同。硝苯地平清启谈解除和预防冠状动脉痉挛。而单硝酸异山梨酯片可作为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/ 或利尿剂联合答碰应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
H. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂药有哪些
二氢吡啶类钙拮抗剂常用药物有: ·
短效硝苯地平(心痛定),是最早用于降压治疗的钙拮抗剂,服药后20-45分钟药物作用最大,但只能维持4-6小时,需要一日多次用药,现已较少使用。 ·
控释硝苯地平(拜新同)举携、缓释硝苯地平、缓释非洛地平(波依定)等药物,孙裤以恒定的速度控制或缓慢释放出来,效果可维持24小时,一日只需服药1次则答简。 ·
长效钙拮抗剂氨氯地平(络活喜)、拉西地平(乐息平),服药后6-12小时药物作用最大,效果可维持24小时,一日只需服药1次。
I. C9H8O2的化学名称是什么
中文名称: 二氢香兰素
中和好文别名唤孙铅: 1,2-苯并二氢吡喃酮; 氢化肉桂酸内酯; 二氢色满酮; 二氢香豆凯茄素; 二羟基香豆素; 苯并二氢吡喃酮; 二氢香豆酯
分子式: C9H8O2