A. 治疗糖尿病常用的药物有哪些
随着糖尿病发病率的增高,糖尿病的治疗药物不断增加,对糖尿病患者的个体化治疗有了更多的选择。一.口服降糖药,1.双胍类:二甲双胍。2.磺脲类:格列本脲、格列砒嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲。3.格列奈类:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈钙。4.α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。5.DPP-4 抑制剂:西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀。6.噻唑烷二酮类:罗格列酮、吡格列酮。7.钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂:达格列净、恩格列净、卡格列净。二.注射类降糖药,1.胰岛素:根据来源和化学结构不同,可分为动胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。2.GLP-1受体激动剂,艾塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、利司那肽。无论是口服降糖药物;或是注射降糖药物目前增加。但糖尿病患者要根据个人情况找专科医生,制定合理化治疗方案,才能达到好的治疗效果。
B. 治疗糖尿病常用的药物有哪些
目前全世界范围糖尿病的病人很多,所以说糖尿病的药物这几年新上市的也很多。所有糖尿病的药物大体可以分为两大类,第1大类是口服药物,第2大类是注射制剂。
口服降糖药物主要包括双胍类的药物,就是二甲双胍,阿尔法糖苷酶抑制剂最常见的就是阿卡波糖。胰岛素促泌剂,包括磺脲类药物,比如格列美脲、格列奇特、格列奇特缓释片、格列本脲。
胰岛素促泌剂还包括格列奈类的药物,比如瑞格列奈。Dpp4抑制剂主要包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀。SGLT2抑制剂,比如达格列净、恩格列净。注射类的药物主要包括胰岛素和glp1受体激动剂,比如利拉鲁肽和艾塞那肽。对于如此多的降糖药物,建议病人到正规医院内分泌科就诊,制定适合自己的降糖方案。
C. 治疗糖尿病常用的药物有哪些
目前糖尿病治疗药物包括口服药和注射制剂两大类。
口服降糖药主要有促胰岛素分泌剂、非促胰岛素分泌剂、二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4抑制剂)和钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT-2抑制剂)。
注射制剂有胰岛素及胰岛素类似物、胰高血糖素样多肽-1受体激动剂(GLP-1受体激动剂)。
口服药物促胰岛素分泌剂
促进胰岛素分泌,主要包括磺脲类和格列奈类。
包括格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等。该类药物通过促进胰岛β细胞分泌胰岛素来控制血糖,使用不当可导致低血糖,特别是在老年患者和肝、肾功能不全者;也会使体重增加。
该类药物适用于与二甲双胍或与其他降糖药物联合使用控制血糖。
使用时的注意事项包括肾功能轻度不全者可选用格列喹酮;依从性不好者建议选择每日一次服用的药物。
包括瑞格列奈、那格列奈。该类药物通过增加胰岛素分泌发挥降糖作用,用法同磺脲类药物。此类药物吸收后起效快、作用时间短。使用不当可导致低血糖,但低血糖的发生率和程度较磺脲类药物轻。
非促胰岛素分泌剂
包括二甲双胍类、噻唑烷二酮类和a-糖苷酶抑制剂。
二甲双胍对正常人几乎无作用,而对糖尿病患者降血糖作用明显,不影响胰岛素分泌,减少肝脏葡萄糖的输出,有轻度的减轻体重作用,可减少心血管疾病、死亡发生的风险和预防糖尿病前期发展为糖尿病。
二甲双胍单独使用不导致低血糖 。
二甲双胍是当前糖尿病指南推荐治疗2型糖尿病的一线用药,可单独使用或和其他降糖药物联合使用。
常用药物有罗格列酮、吡格列酮。该类药物可以通过增加胰岛素的敏感性来改善血糖。副作用包括体重增加、水肿、增加心衰风险。单独使用时不导致低血糖,与胰岛素或促泌剂联合使用可增加发生低血糖的风险。
噻唑烷二酮类药物可以与二甲双胍或与其他降糖药物联合使用治疗2型糖尿病的高血糖,尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者。
包括阿卡波糖、伏格列波糖。适用于以碳水化合物为主要食物成分、餐后血糖明显升高的患者。其作用机制为抑制碳水化合物在小肠上部的吸收,可降低餐后血糖、改善空腹血糖。使用时通常会有胃肠道反应。
DPP-4抑制剂
主要通过增加胰岛素分泌改善血糖。目前国内上市的有沙格列汀、西格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀5种。可单药或联合使用以治疗2型糖尿病。单用不增加低血糖风险,也不增加体重。
SGLT-2抑制剂
通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收、促进葡萄糖从尿中排泄达到降血糖目的,兼具减体重和降血压作用,还可以降低尿酸水平、减少尿蛋白排泄、降低甘油三酯等。单药或联合使用以治疗2型糖尿病。单用不增加低血糖风险。
主要有达格列净、坎格列净、恩格列净。达格列净和恩格列净餐前餐后服用均可,坎格列净需在第一次正餐前口服。
该类药物除了有较强的降糖作用外,还有很强的独立于降糖作用之外的减少2型糖尿病患者心血管疾病、心功能衰竭和肾功能衰竭发生风险的作用。
注射药物胰岛素
可分为常规胰岛素、速效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素和预混胰岛素。根据患者的具体降糖需求选择不同的胰岛素。胰岛素的常见副作用为低血糖和体重增加,接受长期注射胰岛素的患者还可出现皮下脂肪增生和萎缩。对胰岛素过敏少见。
GLP-1受体激动剂
通过激动GLP-1受体而发挥降糖作用。通过增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
目前国内上市的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽、贝那鲁肽、利拉鲁肽、度拉糖肽,均需皮下注射使用。
临床试验结果显示利拉鲁肽和度拉糖肽有独立于降糖作用之外的减少2型糖尿病患者发生心血管病变风险的作用。
GLP-1受体激动剂的常见副作用为恶心、食欲减退。
D. 新型降糖药层出不穷,谁能替代二甲双胍
故事的开头,传奇的主角往往平平无奇。
欧洲中世纪的农民肯定没想到,他们当时给牲畜催奶的植物——山羊豆,含有一种叫做山羊豆碱的化合物,之后还被合成一种治疗糖尿病的神药——二甲双胍。
二甲双胍,步步封神
在人们发现山羊豆和二甲双胍的联系之前,就有植物学家提出山羊豆有抗糖尿病的功效。据说当时有人用山羊豆做茶饮,治疗多尿症状,而多尿正是糖尿病的典型症状之一。
山羊豆,原产欧洲南部和西南亚。|图:originoo.com
1921年,爱尔兰都柏林三一学院首次合成了二甲双胍。或许“天将降大任于斯人也,必先苦其心志,劳其筋骨”,二甲双胍的传奇之路开始得并不顺畅。
二甲双胍合成后的第二年,胰岛素问世了,当时的医学界认为胰岛素几乎能解决所有的糖尿病问题,二甲双胍就这样做了陪衬。
当人们都意识到胰岛素的不足,比如更适合1型糖尿病,比如只能注射使用,不能口服,二甲双胍的春天终于来了:1957年,二甲双胍在法国开始应用于临床。
但,没想到这个春天倒春寒了。
二甲双胍被用在临床后,先是被自家兄弟苯乙双胍更强大的降糖作用比下去,还没等二甲双胍拿出更多证据证明自己的能力,这个兄弟又被指控会增加乳酸酸中毒风险。
有福没能同享,但有难必定受牵连,谁让你们都是“胍”族呢!苯乙双胍在20世纪70年代末几乎完全退出了市场,二甲双胍也被建议退市。
还好,UKPDS研究(英国糖尿病前瞻性研究)救了悲催的二甲双胍!这项从1977年开始、跨度30年的研究用强大的证据证明,二甲双胍不仅能控制血糖,还有心血管保护作用!
以此为起点,二甲双胍一步步登上2型糖尿病一线用药的宝座!
2005年,国际糖尿病联盟的指南确立了二甲双胍首选用药和基础用药的地位;2010年开始我国糖尿病指南也确定二甲双胍是糖尿病患者的首选用药;据米内网数据,2017年二甲双胍片的全国销售额为44.26亿元!
真正让二甲双胍成为神药的是降糖之外的意外功效。在中华医学会糖尿病学分会第22次全国学术会议期间, 广西医科大学第二附属医院梁瑜祯主任 用20分钟介绍了二甲双胍在联合治疗的诸多神奇功效——
● 与二甲双胍单药治疗相比,胰岛素治疗者骨折风险升高;
● 能抑制PM2.5引起的血栓的形成;
● 可降低所有癌症风险39%,结直肠癌风险降低36%,胰腺癌风险下降62%;
● 减小胰岛素抵抗患者甲状腺结节体积;
● 可改善多囊卵巢综合征患者的月经周期;
● 可减少非糖尿病孕母体重,降低子痫前期风险;
● 可降低老年痴呆等神经退行性疾病的风险……
从最基础的降糖功效到抗衰老、预防肿瘤,二甲双胍之“神”,堪比心血管界的神药前辈阿司匹林。
新型降糖药,混战700亿市场
二甲双胍虽神,但并非万能,也有禁忌症,比如中重度慢性肾脏病患者服用二甲双胍易发生蓄积乳酸性酸中毒。
更重要的是,2005年二甲双胍原研药的专利到期后,国内外众多企业涌入这块市场争抢蛋糕,利润受限,每家药企都希望有一款可以比拟二甲双胍的新药,最好取而代之!
正所谓“江山代有才人出,各领风骚数百年”, 后二甲双胍时代,降糖药物层出不穷,但谁会是下一个“二甲双胍”呢?39深呼吸做了一个列表汇总:
39深呼吸根据公开资料整理汇总。
二甲双胍之外,其他降糖药的命运也并非一帆风顺,比如磺脲类降糖药之一的罗格列酮2010年就因为严重心血管风险而全球退市。近些年 ,DPP-4 抑制剂、SGLT-2 抑制剂、GLP-1 受体激动剂等新型降糖药则大受欢迎。
GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂的作用机制殊途同归,均是从肠道入手和高血糖斗争,有效降糖的同时,还可降低低血糖的风险;SGLT-2抑制剂是降糖界的后起之秀, 我国2017年才批准首个SGLT-2抑制剂类降糖药——达格列净上市,它主要从肾脏着手降糖,既能帮糖尿病患者控制低血糖,还能减轻体重。
新药从肾脏、肠道等身体部位入手,不再局限于胰腺,可谓打开了控糖新思路。2017年全球糖尿病药物市场规模超过700亿美元,新型降糖药的表现也不俗。
GLP-1受体激动剂2016年全球市场销售额达69.22亿美元;2017年版《国家医保目录》收录了西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀5种原研药,2017年国内市场的销售额达到了2.81亿元,2018年最终数据也被普遍看好。
SGLT-2抑制剂的“格列净”类降糖药格列净类降糖药的2016年全球销售额合计达到45.8亿美元,2017年在国内的销售额约为人民币535万元。虽然不及DPP-4抑制剂的数据好看,但被认为尚未放量,市场潜力巨大,有预测认为,到2022年,SGLT-2抑制剂将超过DPP-4抑制剂成为第一大口服降糖药。
溴隐亭这一本来治疗高泌乳素血症和震颤麻痹的经典药物也用于降糖,虽然在国内很少用,但也为降糖提供了一个额外的补充。
因为新型降糖药全新的作用机制,每每有新品问世都很容易被冠以“开启降糖新时代”的标签,但似乎并没有一个能像二甲双胍一样引领一个时代。
39深呼吸在中华医学会糖尿病学分会第22次全国学术会议期间采访到上海交通大学医学院附属第九人民医院陆颖理教授,她表示,二甲双胍作为经典药物, 历史 悠久,在聚光灯下受到了更多关注和研究。
“GLP-1类似物在降血压、降体重等方面或许有机会替代二甲双胍,但抑制肿瘤的发生发展、老年痴呆等作用上还没有这方面的研究,所以二甲双胍的位置依然无法撼动。”
降糖药江湖,人丁兴旺的大家庭
时至今日,二甲双胍依然是评价其他降糖药功效的标杆。
糖尿病现代奠基人E.P.乔斯林在20世纪20年代评价二甲双胍的悲催遭遇时所说的:“随着饮食治疗和胰岛素的应用,现今糖尿病治疗得到了明显的改观,在这种情况下,要想评价其他任何一种新的治疗手段的价值都极其困难。”
在医生拥有众多降糖武器的今天,新的治疗药物想突出都不容易。或许如今的新型降糖药就像刚开始的二甲双胍一样,还有太多没有被发现的优点,需要投入更多时间来证明。
种种原因,原因种种,药物经济学是不得不提的一个。
在2018糖尿病大会期间的口服药综合管理分论坛上,一位医生感慨,出现的新药能保护心脏和肾脏,“医生也是喜欢的,但太贵了,也有点不喜欢。如果医生都开这些贵的药,医院发现药占比太高,一定会反对,患者想用也没有了。”
用药治病除了看效果和安全性,也要考虑成本,选择新药当然可以,继续吃“胍”也不过时。对于患者而言,降糖药的世界并不是打打杀杀、你死我活的江湖,而更像是一个人丁兴旺的大家庭。
虽然繁花渐欲迷人眼,偶尔选择困难症,但无论是单独用药,还是互相联合,总能找到适合自己的治疗方案。如此,很好。
E. 恩格列净哪个厂家的好
摘要 列净类降糖药没有哪个最好。
F. 治疗糖尿病常用的药物有哪些
①二甲双胍类——进餐之后服用
1、盐酸二甲双胍(甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、君力达、君士达、力克糖、缓释片)
2、盐酸二甲双胍缓释片(倍顺)
3、苯乙双胍(降糖灵、苯乙福明)
4、丁双胍
②磺脲类:——餐前半小时服用
1、格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等;瑞易宁控释片、唐贝克控释片)
2、格列齐特:(达美康、列克、甲磺吡脲)
3、格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)
4、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)
5、格列喹酮:(糖适平、克罗龙)。
6、甲磺丁脲:(甲苯磺丁脲 甲糖宁 雷司的浓 D860)。
③TZDs:
1、罗格列酮(文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等)
2、吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵)。
④α葡萄糖苷酶抑制剂——与第一口饭同时服用
1、阿卡波糖片(拜唐平、卡博平)
2、伏格列波糖片(倍欣、伏利波糖)。
⑤DPP-4抑制剂:
1、 西格列汀(捷诺维、捷诺达)
2、 维格列汀(佳维乐)
3、 沙格列汀(安立泽)
4、 阿格列汀(尼欣那)
5、 利格列汀(欧唐宁)
6、 吉格列汀
7、 替格列汀
⑥SGLT-2抑制剂:
1、 达格列净(安达唐)
2、 恩格列净(欧唐静)
3、 依格列净
4、 鲁格列净
5、 托格列净
6、 坎格列净
⑦GLP-1受体激动剂
1、 艾塞那肽
2、 利司那肽
3、 贝那鲁肽
4、 利拉鲁肽
5、 艾塞那肽周制剂
⑧格列奈类——餐前5~20分钟服用
1、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)
2、那格列奈(唐力、唐瑞)
3、米格列奈。
⑨中成药及其他
G. 长期吃药控制三高会伤肾介绍4种药,加强疾病控制还能保护肾脏
随着我国人口老龄化程度的不断加剧,身体有高血压、高血脂、糖尿病问题,特别是需要服药控制相关疾病的人也越来越多了,但在现实生活中,能够真正地遵医嘱合理用药,长期服药控制血压、血脂、血糖达标的人群比例却并不高。
各种各样的原因导致很多朋友抵触每天服用药物的这种慢病控制方式,比如每天吃药太麻烦,比如吃药后的诸多注意事项太麻烦等等,而其中有一种较为普遍的担忧是:“ 长期吃药会把肾脏功能吃坏,三高控制住了,却因为吃药导致肾脏功能受损,真的是得不偿失。 ”
这样的一种担心,就造成了很多朋友不敢吃药,或者即使吃药也总是断断续续的问题,血脂,血压,血糖的达标率和平稳程度也就大大打了折扣,而如果无法合理地控制好三高问题,升高的血压、血脂、血糖又会进一步危害动脉血管的 健康 ,加速动脉粥样硬化的进程,进而带来心梗,中风等心脑血管疾病发生几率的增加,同样也是风险很高的。
因此有没有一些药,既能够有效地控制慢病,又不会伤害肾脏 健康 呢?其实对于长期服药伤肾的担心,很多朋友只是一种想当然的说法,大多数的降压药,降脂药以及血糖控制药物,对于肾脏 健康 都没有危害性,虽然有些药物(如二甲双胍)的最终排泄会通过肾脏通道,但这并不代表药物一定会影响肾脏功能的 健康 ,而有些药物对于肾功能严重受损的患者,应用会受限,也并不代表这类药物会伤肾,而只是因为这类药物在严重肾功能不全患者应用时代谢和排泄会受到影响。
实际上,结合自身的肾功能情况,合理选择相关药物,积极加强血压、血脂、血糖的控制,多数情况下,不但不会伤肾,还会有助于保护肾脏中丰富的小动脉血管 健康 ,减少肾脏小动脉硬化带来的肾功能受损风险。因此,合理用药控制三高,更多的获益是保护肾脏 健康 ,而非伤害肾脏 健康 。有没有一些药,既能控制三高问题,又能保护肾脏功能呢?今天的这篇科普文章中,就来为大家介绍4种药物,既是调理三高问题的一线用药,对于肾脏功能还有一定的保护作用。
在各种各样的降压药中,名字里带沙坦、普利两个字的药物,是两类高血压患者应用非常广泛的药物,也是一线用于高血压药物治疗的常见药物,沙坦类药物如缬沙坦,氯沙坦,替米沙坦等,普利类药物如依那普利,贝那普利,培哚普利等,都是常见的降压药物,这两类药物就是既具有降压作用,又有一定的肾脏保护作用的降压药。
从作用机理来说,沙坦类和普利类药物有一定的类似性,这两个药物沙坦类药物是直接作用于血管紧张素受体,而普利类药物则是作用于血管紧张素受体转化酶,通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,这两类药物都能达到抑制血管紧张,改善高血压的药物作用。
在降血压的同时,沙坦类药物、普利类药物对于肾脏的小动脉也有一定的扩张作用,可以降低高血压带来的肾脏过滤压力,从而能够起到一定的改善和降低蛋白尿作用,对于高血压合并糖尿病,高血压合并微量蛋白尿,高血压合并慢性肾病(肾功能轻中度不全)的患者,这两个药物都是可以首选的降压药物,可以说不但能够减少高血压对肾脏的伤害作用,还能够在降血压之外发挥额外的护肾作用。
需要注意的是,由于此类药物对肾动脉的扩张作用,有双侧肾动脉狭窄问题的朋友,应该禁用这两类药物,而对于肾功能严重不全的患者,也是不宜服用此类药物的,可能会带来高血钾风险的增加。
虽然降脂新药近年来层出不穷,但他汀类药物的降脂药基础地位目前还无可替代,而在各种各样的他汀中,阿托伐他汀又是当之无愧的“冠军药”,不论是市场占有率还是应用人群,都是最为广泛的降脂药物。
阿托伐他汀成为他汀类药物中应用最广泛的药物,一方面与其作用长效,降脂效果强有关,而另一方面,阿托伐他汀还有一定的改善高尿酸作用,这种作用虽然并不显着,但对于高尿酸患者来说,选择阿托伐他汀,无疑是能够降血脂,而且对高尿酸还有获益的用药,通过强效调节血脂,以及调节高尿酸的作用,阿托伐他汀对于肾脏 健康 的保护作用,也要优于同类的瑞舒伐他汀等药物。而对于肾功能严重受损的患者,由于阿托伐他汀主要通过肠道排泄,其用量无需调整,也是可以安心使用的他汀类药物。
达格列净,恩格列净等“格列净”类降糖药,是近年来继二甲双胍之后的,临床用药地位不断提升的一类降糖药。这类药物通过作用于肾脏的SGLT2受体,从而达到调低肾糖阈,促进尿糖排泄进而达到降低血糖的作用,是一种全新作用机制的降糖药,常规用药剂量对血糖的调节控制效果,与二甲双胍相当。
除了具有明确良好的降血糖的作用以外,格列净类药物还有加强超重人群体重控制,降低收缩压,加强尿酸排泄,改善蛋白尿等方面的多重作用,由于其对肾脏的明确保护作用,这类药物目前已经获批了在降血糖之外的慢性肾病患者保护肾功能适应症,因此,对于糖尿病合并蛋白尿的患者,糖尿病合并高危心血管疾病风险的患者,格列净类药物已经成为了各国新糖尿病指南中推荐的一线用药。
但需要注意的是,对于这类药物,如果已经发展到严重肾功能不全的情况,是不宜使用的,另外,在服用此类药物期间,也要注意可能出现的尿路感染风险,低血压风险等,在服药期间,注意适量多饮水,有助于减低相关的不良反应风险。
上述介绍的几类药物,分别从降压药、降脂药、降糖药等方面介绍了相关的“护肾”药物,希望对大家的合理用药能够有所帮助,也欢迎大家积极转发分享,让我们共同助力,一起传播靠谱的 健康 科普知识。
H. 达格列净天天吃,搞清楚5个问题,有助用药安全,更好保护心肾
对于糖尿病患者的用药,近年来以达格列净,恩格列净,卡格列净等为代表的SLGT2抑制剂类降糖药,以其新型的降糖作用机制,良好的降糖效果和安全性,以及明确的心肾保护作用,这类药物的临床地位症状不断能提高,而经过国家医保谈判后,这几类药物的用药成本也已经大大降低,以达格列净为例,常规剂量用药,每个月的用药费用也就是100多元。
很多有糖尿病问题的朋友,特别是已经属于心血管疾病高危风险的糖尿病患者朋友,在用药方案中,都推荐加入这类“格列净”类药物,有很多朋友都在长期服用这类降糖药物,这类药物到底对糖尿病患者有何获益,而在长期用药的过程中,又该注意哪些用药安全问题,今天我们就来聊一下这方面的话题。
对于达格列净等降糖药,相比于二甲双胍的降糖药,其作用机理是全新的,这类药物通过抑制肾脏的葡萄糖转运受体起作用,通过肾脏过滤过程中对葡萄糖的重吸收,从而达到增加尿糖的作用,进而达到降低血糖的作用。简单来说,就是通过尿液多排糖,从而达到降低血糖的效果,从降糖效果方面来说,各种不同的“格列净”类药物临床数据有一定差异,对于不同个体来说,其产生的降糖效果也各不相同,但总体上来说,这类药的降糖效果与经典降糖药二甲双胍基本相当,是能够起到有效降低血糖的作用的好药。
除了降低血糖以外,格列净类药物还有改善肾脏轻度蛋白尿,降低收缩压,减轻体重,降低尿酸等多方面的 健康 获益,而在多项大型临床研究中,格列净类降糖药,都显示出了明确的心肾保护作用。多项临床研究证明,糖尿病患者在长期服用格列净类降糖药,能够有效延缓肾脏功能减退的速度,还能够减少心血管不良事件的发生率,心衰的发生风险也会大大降低,对于轻中度肾功能不全的患者,糖尿病伴有心血管疾病,或伴有高危心血管疾病风险的患者,这类药物都是可以优先考虑选择的降糖药。
可以说,在加强心肾等靶向器官保护方面,格列净类降糖药是近年来新出现的,不可多得的好降糖药,但再好的药物,长期服用,除了要注意药物的有效性和心肾方面的临床获益以外,也要多注意长期服药过程中的用药安全性,关于格列净类药物,虽然其用药安全性相对较高,但在长期用药的过程中,也有不少值得注意的地方,我们今天重点谈5个方面的注意事项。
如果单独服用格列净类药物,由于其对血糖的调节作用有葡萄糖依赖性,即血糖升高时,其降糖作用就会更强,而血糖不高时,其对血糖则没有向下调节的作用,因此,其发生低血糖的风险是非常低的。
到需要注意的是,很多有糖尿病问题的朋友,都会把格列净类药物和其他的降糖药一起使用,以达到合理控制血糖的目标,而如果 格列净类药物与胰岛素、或胰岛素促泌剂类药物联合使用时,则应该密切注意可能发生的低血糖风险 。
相关研究表明,格列净类药物联合胰岛素使用的患者,出现低血糖的风险最大,而联合使用胰岛素促泌剂的风险次之。这也说明了格列净类药物,在降低血糖的同时,还有一定的增强胰岛素敏感性的作用,需要注意的是,这种低血糖风险,除了老年糖尿病患者要注意,对于以格列净类药物作为胰岛素补充治疗的青年人中,同样也要注意。
对于如何应对这种低血糖的风险,其实也很简单,在与上述药物联合应用时,如果出现了低血糖的问题,应当结合实际情况,酌情减量使用上述降糖药,选择能够有效控制血糖,又能尽量减少低血糖风险的用药剂量来使用。
格列净类药物通过调低肾脏排泄葡萄糖的阈值,从而增加尿糖排泄的方式来降低血糖,同时这类药物还有一定的利尿和改善水钠潴留的作用,对于有高血压问题,或微量蛋白尿问题的朋友来说,这种作用能够有助于高血压的控制和蛋白尿的改善,但同时长期服用此类药物,也要多注意为身体补水,以免因为身体缺水,而导致更多的 健康 风险。
虽然目前还没有大规模的临床数据证明长期服用格列净类降糖药,与脑梗的发生率增加有关,但从这类药物的作用机理来看,在药物使用期间,确实会使身体出现更多的水分流失,因此,长期服用这类药物期间,一定要注意适量多补水,身体脱水会加大血液黏稠度,有增加血栓风险的可能性;特别是与利尿剂类药物、沙坦或普利类降压药同服的情况下,服用格列净类药物,就更要注意身体的补水,以免造成用药安全性风险问题。
另外,对于年龄超过75岁的老年糖尿病患者,年龄在65岁以上,伴有肌少症,认知能力下降等生活管理能力下降的老年糖尿病患者,由于发生体液流失的风险更大,因此,除非有密切的监测关注下使用格列净类药物,否则应慎用该类药物。
有不少服用格列净类药物的糖尿病患者,可能会出现相关的皮肤症状,包括瘙痒,皮疹,红斑等,但多数情况下都不算太严重。这样的不良反应症状,往往出现在用药初期,比如用药的前半个月,因此,在初次用药期间,要多注意相关的不良反应。
如果服用一种格列净类降糖药出现皮疹或其他的皮肤不良反应,而换服另外一种格列净类药物同样也会出现皮疹,则建议选择其他类型的降糖药来加强血糖控制。对于出现皮肤不良反应,特别是发生与黏膜相关,如结膜,嘴唇,外生殖器的皮疹情况的,一定要立即停药,并及时到皮肤科就诊治疗。国外还有相关研究表明,格列净类药物可能与Fournier坏疽的发生有关,可能会引起外生殖器或会阴的坏死性筋膜炎,因此,服用格列净类药物期间,要特别注意外生殖器,会阴,肛门周围出现红肿疼痛的情况,一旦出现,请及时就医。
格列净类药物通过增加尿糖排泄来加强血糖的控制,而尿液中糖分的增加,生殖泌尿系统感染的风险也会进一步加大,相关研究表明,不管是一型糖尿病患者还是2型糖尿病患者,服用此类药物,泌尿生殖系统感染的风险都会有所增加,临床报告较多的不良反应主要包括了肾盂肾炎、膀胱炎以及阴道念珠菌病。相比男性,女性更应当注意长期服用格列净类降糖药带来的感染风险,这种感染通常发生在用药治疗的前几天或2个月后。应当结合相关病史做好实验室检测,了解可能出现的药物相关性感染问题,一旦发现,应积极就医治疗,相关感染通常都可以得到有效控制。
格列净类药物目前也已获批用于1型糖尿病患者,而1型糖尿病患者在应用该类药物时,要多注意可能发生的酮症酸中毒风险。之所以会发生酮症酸中毒,可能与胰岛素停药、碳水化合物摄入限制过于严格、相关甜饮料摄入过多等原因密切相关。这种风险在身体脱水,体型偏瘦,女性中的风险更高,因此,更值得特别注意。
如果1型糖尿病患者使用格列净类药物期间,出现了乏力,恶心,呕吐,腹痛等症状时,应当及时就医检查,也要积极考虑酮症酸中毒的可能性,不管血糖是否有升高,都应该进行酮症酸中毒的排查,并结合情况,进行积极的救治。
I. 新型降糖药达格列净,减重降压降脂,降尿酸降尿蛋白,保护心血管
对于很多糖尿病患者来说,可能不仅仅只是血糖高,往往还会有高血压、高血脂、高尿酸、肥胖、蛋白尿等多种代谢问题,而这些高危因素都会导致大血管和微血管发生病变,最终诱发心脑血管疾病。
那么有没有一类降糖药都能兼顾这些方面呢,答案是确实有,它就是新一代的 达格列净、恩格列净、坎格列净 。达格列净、恩格列净、坎格列净,这一类药物叫做 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 。下面何药师先给大家讲一下这类药的降糖机制,否则大家不好理解。
正常情况下,人体每天有160-180g的葡萄糖经过肾小球的滤过进入到肾小管中,但是这些葡萄糖基本全部被重吸收。在肾小管中的葡萄糖,90%的就是通过肾小管细胞膜上的 钠-葡萄糖共转运蛋白2 重吸收回血液,10%的是通过 钠-葡萄糖共转运蛋白1 重吸收回血液。
人体的葡萄糖,在肾小管中是会被重吸收的,一般只有达到10mmol/L(肾糖阈)左右时,肾小管的重吸收能力达到极限,尿中才会出现葡萄糖。但是糖尿病患者就和正常人就不一样了,出于肾脏对过量葡萄糖排出的适应, 2型糖尿病患者的肾糖阈比正常人的要高。
通俗的讲就是正常人血糖达到10 就不会再被重吸收了,就会随尿排出,但是2型糖尿病人可能要到10几才不会被继续重吸收。这样一来,就使得 2型糖尿病患者重吸收葡萄糖进入血液循环的量增加,而排出的葡萄糖量减少,血糖升高。
而达格列净、恩格列净、坎格列净这一类药,正是通过 抑制钠-葡萄糖转运蛋白2或者是钠-葡萄糖转运蛋白1的作用,从而抑制葡萄糖的重吸收,促进葡萄糖的排泄而发挥降血糖作用。 达格列净、恩格列净主要抑制抑制钠-葡萄糖转运蛋白2,而坎格列净则钠-葡萄糖转运蛋白2和1均抑制。
在全球范围内,已完成的多项临床研究对这类降糖药的安全性和有效性进行了评价,最终表明:达格列净、恩格列净、坎格列净这类药物能降低糖化血红蛋白0.5%-1%,幅度较大。减轻体重3-7斤,降低收缩压3-5mmHg,与胰岛素合用,能够降低胰岛素的用量约5.9-8.7单位/天。
这类降糖药的效果,与二甲双胍相当,优于西格列汀及格列齐特、格列美脲等这一类,有明显的的减重效果。另外更重要的是,它能降血压、降尿酸、减少尿蛋白排泄、降甘油三酯,同时能够升高高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇 ,但是低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇比值不升高。因此,对心血管具有较好的保护作用,可有效减少心梗、心衰、糖尿病肾病等的发生。
达格列净这类药物单独使用时,不增加低血糖风险,和胰岛素和格列XX类药物合用时可增加低血糖风险。这类药物的药理作用决定了, 对肾小球滤过率有一定的要求,需大于45或60以上 ,如果小于45后,降糖作用将会下降。
达格列净这类药物, 适合饮食、运动控制血糖不佳的2型糖尿病患者、吃二甲双胍胃肠道反应大不耐受的患者、以及具有心血管病高危因素的2型糖尿病患者。 也可以与其他口服降糖药或胰岛素合用。达格列净、恩格列净餐前餐后服用都可以,坎格列净需在第一餐前服用,都为长效降糖药,每日服用一次即可。
由于促进尿糖的排泄,主要的副作用是泌尿生殖道感染,多为轻、中度,抗感染治疗有效。 女性多发生在用药初始的4个月内,男性多在用药的第一年内。为避免感染的发生,半年内反复发生泌尿道感染的患者不推荐使用。并且在使用的第一个月,要注意观察感染的症状和体征,并注意卫生,多喝水,保持小便通畅。
J. 列净类药物长期护肾有功,被列为治疗糖肾的一线用药吗
糖尿病肾病是慢性肾病类型中肾功能进展较快的一类,尿毒症的风险更高。
一方面是长期血糖升高,改变了肾小球的血流动力,致使发生高灌注、高滤过的情况,加速了肾小球的纤维化进程。另一方面,血糖升高导致血液流通缓慢,诱发肾小球动脉高压,造成肾脏细胞血氧供应变差,进而加剧肾功能的恶化。
各项权威研究再次认证了SGLT-2i 类药物在治疗糖尿病肾病中的积极作用。(相关文章:重大突破!糖尿病新药成肾病领域“新宠”,可明显改善肾功能)且KDIGO(美国肾脏病基金会)在近期推出的首部糖尿病合并慢性肾病治疗指南中,明确推荐【二甲双胍联合 SGLT-2i】作为 2型糖尿病合并肾病患者的一线降糖方案。