A. 7-甲氧基硫代苯並二氫吡喃-4-酮的的上游原料和下游產品有哪些
基本信息:
中文名稱
7-甲氧基硫代苯並二氫吡喃-4-酮
英文名稱
7-Methoxy-2,3-dihydro-4H-thiochromen-4-one
英文別名
7-Methoxy-thiachromanon-4;7-Methoxy-thiochroman-4-on;7-methoxy-thiochroman-4-one;7-methoxy-4-thiochromanone;7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-one;1,2,3,4-tetrahydro-7-methoxy-4-quinolone;7-Methoxy-2,3-dihydro-1H-chinolin-4-on;1,2,3,4-Tetrahydro-7-methoxyquinolone;7-methoxy-2,3-dihydro-4H-1-benzothiopyran-4-one;7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-4-quinolinone;
CAS號
13851-03-1
上游原料
CAS號
中文名稱
下游產品
CAS號
名稱
13851-03-1
7-甲氧基硫首悔代苯並二氫吡喃-4-酮
更段肆多上下游產品參握芹轎見:http://ke.molbase.cn/cidian/1616069
B. 硝苯地平膠丸說明書簡介
版本:國家葯品監督管理局2002年公布的第二批化學葯品說明書
說明:硝苯地平膠丸說明書由國家葯品監督管理局於2002年02月05日葯監注函[2002]58號《關於公布第二批化學葯品說明書目錄的通知》發布。國家葯燃穗巧品監督管理局公布的說明書是規范修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔葯物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
【葯品名稱】
通用名:硝苯地平膠丸
曾用名:
商品名:
英文名:Nifedipine Soft Capsules
漢語拼音:Xiɑobendipinɡ Jiɑowɑn
本品主要成份及其化學名稱為:2,6二甲基4(2硝基苯基)1,4二氫3,5吡啶二甲酸二甲酯。
結構式:(參見硝苯地平緩釋膠囊)
分子式:C17H18N2O6
分子量:346.34
【性狀】
本品為膠丸,內含黃色粘稠液體。
【葯理毒理】
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,並抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
葯理作用
(1)本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。
(2)本品可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗皮鍵氧量。
(3)本品能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,可使收縮血壓和舒張血壓降低,減輕心臟後負荷。
(4)本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
致癌、致突變及生殖毒性
無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠葯物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍於人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛發育不全;給大鼠3倍於人類最大劑量,可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不族汪明確。
【葯代動力學】
口服後吸收迅速、完全。口服後10分鍾即可測出其血葯濃度,約30分鍾後達血葯峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平10~30mg,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鍾起效,1~2小時作用達高峰,作用持續4~8小時;舌下給葯2~3分鍾起效,20分鍾達高峰。T1/2呈雙相,T1/2a2.5~3小時,T1/2b為5小時。葯物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物,約80%經腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
【適應症】
(1)心絞痛:變異型心絞痛;不穩定型心絞痛;慢性穩定型心絞痛。
(2)高血壓(單獨或與其他降壓葯合用)。
【用法用量】
(1)硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。
(2)從小劑量開始服用,一般起始劑量10mg/次,一日3次口服;常用的維持劑量為口服10~20mg/次,一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根據患者對葯物的反應,決定再次給葯。
(3)通常調整劑量需7~14天。 如果患者症狀明顯,病情緊急,劑量調整期可縮短。根據患者對葯物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量,可在3天內將硝苯地平的用量從10~20mg調至30mg/次,一日3次。
(4)在嚴格監測下的住院患者,可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況,每隔4~6小時增加1次,每次10mg。
【不良反應】
(1)常見服葯後出現外周水腫(外周水腫與劑量相關,服用60mg/日時的發生率為4%,服用120mg/日則為12.5%);頭暈;頭痛;惡心;乏力和面部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%),多不需要停葯(一過性低血壓與劑量相關,在劑量<60mg/日時的發生率為2%,而120mg/日的發生率為5%)。個別患者發生心絞痛,可能與低血壓反應有關。還可見心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發炎;關節僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經過敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其他抗心絞痛葯合用則不再發生。
(2)少見貧血;白細胞減少;血小板減少;紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑鬱;偏執;血葯濃度峰值時瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。
(3)可能產生的嚴重不良反應:心肌梗塞和充血性心力衰竭發生率4%;肺水腫的發生率2%;心律失常和傳導阻滯的發生率各小於0.5%。
(4)本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌】
對硝苯地平過敏者禁用。
【注意事項】
(1)低血壓。絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應,個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時,特別是合用b受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓,尤其合用其他降壓葯時。
(2)芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者,單獨服用硝苯地平或與b受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓,如條件許可應至少停葯36小時。
(3)心絞痛和/或心肌梗塞。極少數患者,特別是嚴重冠脈狹窄患者,在服用硝苯地平或加量期間,降壓後出現反射 *** 感興奮而心率加快,心絞痛或心肌梗塞的發生率增加。
(4)外周水腫。10%的患者發生輕中度外周水腫,與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端,可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者,需分辯水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。
(5)b受體阻滯劑「反跳」症狀。突然停用b受體阻滯劑而啟用硝苯地平,偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。
(6)充血性心力衰竭。少數接受b受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平後可發生心力衰竭,嚴重主動脈狹窄患者危險更大。
(7)對診斷的干擾。應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高,一般無臨床症狀,但曾有報道膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低,出血時間延長;直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
(8)肝腎功能不全、正在服用b受體阻滯劑者應慎用,宜從小劑量開始,以防誘發或加重低血壓,增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,與硝苯地平的關系不夠明確。
(9)長期給葯不宜驟停,以避免發生停葯綜合症而出現反跳現象。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】
無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用於高血壓的孕婦。
硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳婦女應停葯或停止哺乳。
【兒童用葯】
【老年患者用葯】
硝苯地平在老年人的半衰期延長,應用時注意調整劑量。
【葯物相互作用】
(1)硝酸酯類。與本品合用控制心絞痛發作,有較好的耐受性。
(2)b受體阻滯劑。絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效,但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
(3)洋地黃。本品可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血葯濃度。
(4)蛋白結合率高的葯物,如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時,這些葯的游離濃度常發生改變。
(5)西米替丁。與本品同用時本品的血漿峰濃度增加,注意調整劑量。
【葯物過量】
尚無足夠的研究資料。現有文獻表明,增加劑量可使外周血管過度擴張,導致或加重低血壓狀態。葯物過量導致臨床上出現低血壓的患者,應及時給予心血管支持治療,包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌,可用血管收縮葯(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者葯物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。
【規格】
5mg
【貯藏】
遮光、密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網 址:
C. 苯磺酸氨氯地平片和硝苯地平緩釋片的區別
對於苯磺酸左旋氨氯地平片與硝苯地平控釋片那個好呢?有什麼區別呢?
一般說來,它們都是二氫吡啶類鈣拮抗劑。不過硝苯地平控釋片具有抑制鈣離子內流作用,能鬆弛血管平滑肌,擴張冠狀動脈,增加冠脈血流量,提高心肌對缺血的耐受性。同時能擴張周稿弊棗圍小動脈,降低外周血管阻力,從而使血壓降低。小劑量擴張冠動脈時並不影響血壓,為較好的抗心絞痛葯。用作抗高血壓葯時,沒有一般血管擴張劑常用的水鈉瀦留和浮腫等不良反應。
而苯磺酸左旋氨氯地平片為選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大於心肌。其與鈣通道的相互作用決定於它和受體位點結合和解離的漸進性速率,因鍵拆此葯理作用逐漸產生。它是外周動脈擴張劑,直接作用於血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。卜枯
在無特殊情況下,苯磺酸左旋氨氯地平片與硝苯地平控釋片沒有絕對的哪個好壞,患者要根據自身的病情以及結合醫師的建議來選擇葯品,而以上兩端便是它們的區別。總體說來,硝苯地平控釋片作用時間短,容易引起血壓反復的不良作用,所以用物理的方法做成緩釋片希望延長它的作用時間,而苯磺酸左旋氨氯地平片的有效成分是氨氯地平,和硝苯地平相比,他的作用比較緩和,時間比較持久,是替代硝苯地平的二代產品。
D. 二氫香豆素的簡介
【中兆帆拍文名稱】二氫香豆素;1,2-苯並二氫吡喃酮
【英文名稱】dihydrocoumarin;Tonkamel;Melilotine
【結構或分子式】
分子結構:
苯環及羰基C、O原子均以sp2雜化軌道形成σ鍵。其它C、O原子均以sp3雜化軌道形成σ鍵。
【轎賀相對分子量或原子量】148.17
【密族羨度】1.169(18℃)
【熔點(℃)】25
【沸點(℃)】272
【閃點(℃)】130
【折射率】1.5563
【毒性LD50(mg/kg)】
大鼠經口1460
【性狀】
無色或淺黃色粘稠液體,或片狀結晶,室溫下有香豆素香氣,高溫時有硝基苯氣味,有辣味。
【溶解情況】
微溶於水,溶於乙醇、乙醚,易溶於氯仿。
E. 5-硝基-3,4-二氫-2H-苯並[b][1,4]惡嗪的的上游原料和下游產品有哪些
基本信息:
中文名稱
5-硝基-3,4-二氫-2H-苯並[b][1,4]惡嗪
英文名枝衫伍稱
5-Nitro-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine
英文別名
5-Nitro-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazine;AmbkkkkK620;5-NITRO-2,3-DIHYDRO-1,4-BENZOXAZINE;
CAS號
137469-90-0
下游產品
CAS號
名稱
137469-90-0
5-硝基猛或-3,4-二氫-2H-苯並[b][1,4]惡嗪
更多上下游產品參見塌侍:http://ke.molbase.cn/cidian/1530248
F. 7-羥基-3,4-二氫苯並吡喃的的上游原料和下游產品有哪些
基本信息:
中乎逗埋文名稱
7-羥基-3,4-二氫苯並吡喃
中文別名
2,3-二氫-7-羥基-4H-1-苯並吡喃;7-羥基-3.4-二氫苯並吡喃;
英文名稱
3,4-dihydro-2H-chromen-7-ol
英文別名
7-hydroxy-chromane;Chroman-7-ol;7-hydroxy-3,4-dihydro-2H-1-benzopyrane;3,4-dihydro-7-hydroxy-2H-1-benzopyran;7-hydroxychroman;2H-1-Benzopyran-7-ol,3,4-dihydro;2,3-Dihydro-7-hydroxy-4H-1-benzopyran;
CAS號
57052-72-9
上游歲螞原料
CAS號
中文名稱
76240-27-2
7-羥基色滿-4-酮
59887-89-7
7-羥基-苯並吡喃-4-酮
93-35-6
7-羥基香豆素
108-46-3
間苯二酚
3875-77-2
3,4-二氫-7-甲氧基-2H-1-苯並吡喃
5751-52-0
7-甲氧指清基-4H-色烯-4-酮
89-84-9
2,4-二羥基苯乙酮
更多上下游產品參見:http://ke.molbase.cn/cidian/2310680
G. 硝苯地平膠丸與單硝酸異山梨酯片有何區別
硝苯地平膠丸是二氫吡啶類鈣拮抗劑,單硝酸異山梨酯片為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,它們都可抗心絞痛作用,但作用有所不旁局同。硝苯地平清啟談解除和預防冠狀動脈痙攣。而單硝酸異山梨酯片可作為冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死後持續心絞痛的治療;與洋地黃和/ 或利尿劑聯合答碰應用,治療慢性充血性心力衰竭。
H. 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑葯有哪些
二氫吡啶類鈣拮抗劑常用葯物有: ·
短效硝苯地平(心痛定),是最早用於降壓治療的鈣拮抗劑,服葯後20-45分鍾葯物作用最大,但只能維持4-6小時,需要一日多次用葯,現已較少使用。 ·
控釋硝苯地平(拜新同)舉攜、緩釋硝苯地平、緩釋非洛地平(波依定)等葯物,孫褲以恆定的速度控制或緩慢釋放出來,效果可維持24小時,一日只需服葯1次則答簡。 ·
長效鈣拮抗劑氨氯地平(絡活喜)、拉西地平(樂息平),服葯後6-12小時葯物作用最大,效果可維持24小時,一日只需服葯1次。
I. C9H8O2的化學名稱是什麼
中文名稱: 二氫香蘭素
中和好文別名喚孫鉛: 1,2-苯並二氫吡喃酮; 氫化肉桂酸內酯; 二氫色滿酮; 二氫香豆凱茄素; 二羥基香豆素; 苯並二氫吡喃酮; 二氫香豆酯
分子式: C9H8O2