A. 治療糖尿病常用的葯物有哪些
隨著糖尿病發病率的增高,糖尿病的治療葯物不斷增加,對糖尿病患者的個體化治療有了更多的選擇。一.口服降糖葯,1.雙胍類:二甲雙胍。2.磺脲類:格列本脲、格列砒嗪、格列齊特、格列喹酮、格列美脲。3.格列奈類:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈鈣。4.α-葡萄糖苷酶抑制劑:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。5.DPP-4 抑制劑:西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀、阿格列汀。6.噻唑烷二酮類:羅格列酮、吡格列酮。7.鈉葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑:達格列凈、恩格列凈、卡格列凈。二.注射類降糖葯,1.胰島素:根據來源和化學結構不同,可分為動胰島素、人胰島素和胰島素類似物。2.GLP-1受體激動劑,艾塞那肽、利拉魯肽、貝那魯肽、利司那肽。無論是口服降糖葯物;或是注射降糖葯物目前增加。但糖尿病患者要根據個人情況找專科醫生,制定合理化治療方案,才能達到好的治療效果。
B. 治療糖尿病常用的葯物有哪些
目前全世界范圍糖尿病的病人很多,所以說糖尿病的葯物這幾年新上市的也很多。所有糖尿病的葯物大體可以分為兩大類,第1大類是口服葯物,第2大類是注射制劑。
口服降糖葯物主要包括雙胍類的葯物,就是二甲雙胍,阿爾法糖苷酶抑制劑最常見的就是阿卡波糖。胰島素促泌劑,包括磺脲類葯物,比如格列美脲、格列奇特、格列奇特緩釋片、格列本脲。
胰島素促泌劑還包括格列奈類的葯物,比如瑞格列奈。Dpp4抑制劑主要包括西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀。SGLT2抑制劑,比如達格列凈、恩格列凈。注射類的葯物主要包括胰島素和glp1受體激動劑,比如利拉魯肽和艾塞那肽。對於如此多的降糖葯物,建議病人到正規醫院內分泌科就診,制定適合自己的降糖方案。
C. 治療糖尿病常用的葯物有哪些
目前糖尿病治療葯物包括口服葯和注射制劑兩大類。
口服降糖葯主要有促胰島素分泌劑、非促胰島素分泌劑、二肽基肽酶-4抑制劑(DPP-4抑制劑)和鈉-葡萄糖共轉運蛋白2抑制劑(SGLT-2抑制劑)。
注射制劑有胰島素及胰島素類似物、胰高血糖素樣多肽-1受體激動劑(GLP-1受體激動劑)。
口服葯物促胰島素分泌劑
促進胰島素分泌,主要包括磺脲類和格列奈類。
包括格列苯脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮等。該類葯物通過促進胰島β細胞分泌胰島素來控制血糖,使用不當可導致低血糖,特別是在老年患者和肝、腎功能不全者;也會使體重增加。
該類葯物適用於與二甲雙胍或與其他降糖葯物聯合使用控制血糖。
使用時的注意事項包括腎功能輕度不全者可選用格列喹酮;依從性不好者建議選擇每日一次服用的葯物。
包括瑞格列奈、那格列奈。該類葯物通過增加胰島素分泌發揮降糖作用,用法同磺脲類葯物。此類葯物吸收後起效快、作用時間短。使用不當可導致低血糖,但低血糖的發生率和程度較磺脲類葯物輕。
非促胰島素分泌劑
包括二甲雙胍類、噻唑烷二酮類和a-糖苷酶抑制劑。
二甲雙胍對正常人幾乎無作用,而對糖尿病患者降血糖作用明顯,不影響胰島素分泌,減少肝臟葡萄糖的輸出,有輕度的減輕體重作用,可減少心血管疾病、死亡發生的風險和預防糖尿病前期發展為糖尿病。
二甲雙胍單獨使用不導致低血糖 。
二甲雙胍是當前糖尿病指南推薦治療2型糖尿病的一線用葯,可單獨使用或和其他降糖葯物聯合使用。
常用葯物有羅格列酮、吡格列酮。該類葯物可以通過增加胰島素的敏感性來改善血糖。副作用包括體重增加、水腫、增加心衰風險。單獨使用時不導致低血糖,與胰島素或促泌劑聯合使用可增加發生低血糖的風險。
噻唑烷二酮類葯物可以與二甲雙胍或與其他降糖葯物聯合使用治療2型糖尿病的高血糖,尤其是肥胖、胰島素抵抗明顯者。
包括阿卡波糖、伏格列波糖。適用於以碳水化合物為主要食物成分、餐後血糖明顯升高的患者。其作用機制為抑制碳水化合物在小腸上部的吸收,可降低餐後血糖、改善空腹血糖。使用時通常會有胃腸道反應。
DPP-4抑制劑
主要通過增加胰島素分泌改善血糖。目前國內上市的有沙格列汀、西格列汀、維格列汀、利格列汀、阿格列汀5種。可單葯或聯合使用以治療2型糖尿病。單用不增加低血糖風險,也不增加體重。
SGLT-2抑制劑
通過抑制腎臟對葡萄糖的重吸收、促進葡萄糖從尿中排泄達到降血糖目的,兼具減體重和降血壓作用,還可以降低尿酸水平、減少尿蛋白排泄、降低甘油三酯等。單葯或聯合使用以治療2型糖尿病。單用不增加低血糖風險。
主要有達格列凈、坎格列凈、恩格列凈。達格列凈和恩格列凈餐前餐後服用均可,坎格列凈需在第一次正餐前口服。
該類葯物除了有較強的降糖作用外,還有很強的獨立於降糖作用之外的減少2型糖尿病患者心血管疾病、心功能衰竭和腎功能衰竭發生風險的作用。
注射葯物胰島素
可分為常規胰島素、速效胰島素、中效胰島素、長效胰島素和預混胰島素。根據患者的具體降糖需求選擇不同的胰島素。胰島素的常見副作用為低血糖和體重增加,接受長期注射胰島素的患者還可出現皮下脂肪增生和萎縮。對胰島素過敏少見。
GLP-1受體激動劑
通過激動GLP-1受體而發揮降糖作用。通過增強胰島素分泌,抑制胰高血糖素分泌,延緩胃排空,通過中樞性的食慾抑制來減少進食量。
目前國內上市的GLP-1受體激動劑有艾塞那肽、貝那魯肽、利拉魯肽、度拉糖肽,均需皮下注射使用。
臨床試驗結果顯示利拉魯肽和度拉糖肽有獨立於降糖作用之外的減少2型糖尿病患者發生心血管病變風險的作用。
GLP-1受體激動劑的常見副作用為惡心、食慾減退。
D. 新型降糖葯層出不窮,誰能替代二甲雙胍
故事的開頭,傳奇的主角往往平平無奇。
歐洲中世紀的農民肯定沒想到,他們當時給牲畜催奶的植物——山羊豆,含有一種叫做山羊豆鹼的化合物,之後還被合成一種治療糖尿病的神葯——二甲雙胍。
二甲雙胍,步步封神
在人們發現山羊豆和二甲雙胍的聯系之前,就有植物學家提出山羊豆有抗糖尿病的功效。據說當時有人用山羊豆做茶飲,治療多尿症狀,而多尿正是糖尿病的典型症狀之一。
山羊豆,原產歐洲南部和西南亞。|圖:originoo.com
1921年,愛爾蘭都柏林三一學院首次合成了二甲雙胍。或許「天將降大任於斯人也,必先苦其心志,勞其筋骨」,二甲雙胍的傳奇之路開始得並不順暢。
二甲雙胍合成後的第二年,胰島素問世了,當時的醫學界認為胰島素幾乎能解決所有的糖尿病問題,二甲雙胍就這樣做了陪襯。
當人們都意識到胰島素的不足,比如更適合1型糖尿病,比如只能注射使用,不能口服,二甲雙胍的春天終於來了:1957年,二甲雙胍在法國開始應用於臨床。
但,沒想到這個春天倒春寒了。
二甲雙胍被用在臨床後,先是被自家兄弟苯乙雙胍更強大的降糖作用比下去,還沒等二甲雙胍拿出更多證據證明自己的能力,這個兄弟又被指控會增加乳酸酸中毒風險。
有福沒能同享,但有難必定受牽連,誰讓你們都是「胍」族呢!苯乙雙胍在20世紀70年代末幾乎完全退出了市場,二甲雙胍也被建議退市。
還好,UKPDS研究(英國糖尿病前瞻性研究)救了悲催的二甲雙胍!這項從1977年開始、跨度30年的研究用強大的證據證明,二甲雙胍不僅能控制血糖,還有心血管保護作用!
以此為起點,二甲雙胍一步步登上2型糖尿病一線用葯的寶座!
2005年,國際糖尿病聯盟的指南確立了二甲雙胍首選用葯和基礎用葯的地位;2010年開始我國糖尿病指南也確定二甲雙胍是糖尿病患者的首選用葯;據米內網數據,2017年二甲雙胍片的全國銷售額為44.26億元!
真正讓二甲雙胍成為神葯的是降糖之外的意外功效。在中華醫學會糖尿病學分會第22次全國學術會議期間, 廣西醫科大學第二附屬醫院梁瑜禎主任 用20分鍾介紹了二甲雙胍在聯合治療的諸多神奇功效——
● 與二甲雙胍單葯治療相比,胰島素治療者骨折風險升高;
● 能抑制PM2.5引起的血栓的形成;
● 可降低所有癌症風險39%,結直腸癌風險降低36%,胰腺癌風險下降62%;
● 減小胰島素抵抗患者甲狀腺結節體積;
● 可改善多囊卵巢綜合征患者的月經周期;
● 可減少非糖尿病孕母體重,降低子癇前期風險;
● 可降低老年痴獃等神經退行性疾病的風險……
從最基礎的降糖功效到抗衰老、預防腫瘤,二甲雙胍之「神」,堪比心血管界的神葯前輩阿司匹林。
新型降糖葯,混戰700億市場
二甲雙胍雖神,但並非萬能,也有禁忌症,比如中重度慢性腎臟病患者服用二甲雙胍易發生蓄積乳酸性酸中毒。
更重要的是,2005年二甲雙胍原研葯的專利到期後,國內外眾多企業湧入這塊市場爭搶蛋糕,利潤受限,每家葯企都希望有一款可以比擬二甲雙胍的新葯,最好取而代之!
正所謂「江山代有才人出,各領風騷數百年」, 後二甲雙胍時代,降糖葯物層出不窮,但誰會是下一個「二甲雙胍」呢?39深呼吸做了一個列表匯總:
39深呼吸根據公開資料整理匯總。
二甲雙胍之外,其他降糖葯的命運也並非一帆風順,比如磺脲類降糖葯之一的羅格列酮2010年就因為嚴重心血管風險而全球退市。近些年 ,DPP-4 抑制劑、SGLT-2 抑制劑、GLP-1 受體激動劑等新型降糖葯則大受歡迎。
GLP-1受體激動劑和DPP-4抑制劑的作用機制殊途同歸,均是從腸道入手和高血糖斗爭,有效降糖的同時,還可降低低血糖的風險;SGLT-2抑制劑是降糖界的後起之秀, 我國2017年才批准首個SGLT-2抑制劑類降糖葯——達格列凈上市,它主要從腎臟著手降糖,既能幫糖尿病患者控制低血糖,還能減輕體重。
新葯從腎臟、腸道等身體部位入手,不再局限於胰腺,可謂打開了控糖新思路。2017年全球糖尿病葯物市場規模超過700億美元,新型降糖葯的表現也不俗。
GLP-1受體激動劑2016年全球市場銷售額達69.22億美元;2017年版《國家醫保目錄》收錄了西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀5種原研葯,2017年國內市場的銷售額達到了2.81億元,2018年最終數據也被普遍看好。
SGLT-2抑制劑的「格列凈」類降糖葯格列凈類降糖葯的2016年全球銷售額合計達到45.8億美元,2017年在國內的銷售額約為人民幣535萬元。雖然不及DPP-4抑制劑的數據好看,但被認為尚未放量,市場潛力巨大,有預測認為,到2022年,SGLT-2抑制劑將超過DPP-4抑制劑成為第一大口服降糖葯。
溴隱亭這一本來治療高泌乳素血症和震顫麻痹的經典葯物也用於降糖,雖然在國內很少用,但也為降糖提供了一個額外的補充。
因為新型降糖葯全新的作用機制,每每有新品問世都很容易被冠以「開啟降糖新時代」的標簽,但似乎並沒有一個能像二甲雙胍一樣引領一個時代。
39深呼吸在中華醫學會糖尿病學分會第22次全國學術會議期間采訪到上海交通大學醫學院附屬第九人民醫院陸穎理教授,她表示,二甲雙胍作為經典葯物, 歷史 悠久,在聚光燈下受到了更多關注和研究。
「GLP-1類似物在降血壓、降體重等方面或許有機會替代二甲雙胍,但抑制腫瘤的發生發展、老年痴獃等作用上還沒有這方面的研究,所以二甲雙胍的位置依然無法撼動。」
降糖葯江湖,人丁興旺的大家庭
時至今日,二甲雙胍依然是評價其他降糖葯功效的標桿。
糖尿病現代奠基人E.P.喬斯林在20世紀20年代評價二甲雙胍的悲催遭遇時所說的:「隨著飲食治療和胰島素的應用,現今糖尿病治療得到了明顯的改觀,在這種情況下,要想評價其他任何一種新的治療手段的價值都極其困難。」
在醫生擁有眾多降糖武器的今天,新的治療葯物想突出都不容易。或許如今的新型降糖葯就像剛開始的二甲雙胍一樣,還有太多沒有被發現的優點,需要投入更多時間來證明。
種種原因,原因種種,葯物經濟學是不得不提的一個。
在2018糖尿病大會期間的口服葯綜合管理分論壇上,一位醫生感慨,出現的新葯能保護心臟和腎臟,「醫生也是喜歡的,但太貴了,也有點不喜歡。如果醫生都開這些貴的葯,醫院發現葯佔比太高,一定會反對,患者想用也沒有了。」
用葯治病除了看效果和安全性,也要考慮成本,選擇新葯當然可以,繼續吃「胍」也不過時。對於患者而言,降糖葯的世界並不是打打殺殺、你死我活的江湖,而更像是一個人丁興旺的大家庭。
雖然繁花漸欲迷人眼,偶爾選擇困難症,但無論是單獨用葯,還是互相聯合,總能找到適合自己的治療方案。如此,很好。
E. 恩格列凈哪個廠家的好
摘要 列凈類降糖葯沒有哪個最好。
F. 治療糖尿病常用的葯物有哪些
①二甲雙胍類——進餐之後服用
1、鹽酸二甲雙胍(甲福明、降糖片、迪化糖錠、格華止、美迪康、君力達、君士達、力克糖、緩釋片)
2、鹽酸二甲雙胍緩釋片(倍順)
3、苯乙雙胍(降糖靈、苯乙福明)
4、丁雙胍
②磺脲類:——餐前半小時服用
1、格列吡嗪:(美吡達、迪沙片、秦蘇、優噠靈、安達、美迪寶、利糖妥、麥林格、吡磺環丙脲、滅糖尿、滅特尼等;瑞易寧控釋片、唐貝克控釋片)
2、格列齊特:(達美康、列克、甲磺吡脲)
3、格列本脲:(優降糖、格列赫素、達安遼、達安寧等)
4、格列美脲:(亞莫利、聖平、聖唐平、普唐蘋、萬蘇平、迪北、伊瑞、佳和洛、力貽蘋、安尼平、糖酥、阿邁瑞等)
5、格列喹酮:(糖適平、克羅龍)。
6、甲磺丁脲:(甲苯磺丁脲 甲糖寧 雷司的濃 D860)。
③TZDs:
1、羅格列酮(文迪雅、太羅、維戈洛、愛能、聖奧等)
2、吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平、頓靈)。
④α葡萄糖苷酶抑制劑——與第一口飯同時服用
1、阿卡波糖片(拜唐平、卡博平)
2、伏格列波糖片(倍欣、伏利波糖)。
⑤DPP-4抑制劑:
1、 西格列汀(捷諾維、捷諾達)
2、 維格列汀(佳維樂)
3、 沙格列汀(安立澤)
4、 阿格列汀(尼欣那)
5、 利格列汀(歐唐寧)
6、 吉格列汀
7、 替格列汀
⑥SGLT-2抑制劑:
1、 達格列凈(安達唐)
2、 恩格列凈(歐唐靜)
3、 依格列凈
4、 魯格列凈
5、 托格列凈
6、 坎格列凈
⑦GLP-1受體激動劑
1、 艾塞那肽
2、 利司那肽
3、 貝那魯肽
4、 利拉魯肽
5、 艾塞那肽周制劑
⑧格列奈類——餐前5~20分鍾服用
1、瑞格列奈(諾和龍、孚來迪)
2、那格列奈(唐力、唐瑞)
3、米格列奈。
⑨中成葯及其他
G. 長期吃葯控制三高會傷腎介紹4種葯,加強疾病控制還能保護腎臟
隨著我國人口老齡化程度的不斷加劇,身體有高血壓、高血脂、糖尿病問題,特別是需要服葯控制相關疾病的人也越來越多了,但在現實生活中,能夠真正地遵醫囑合理用葯,長期服葯控制血壓、血脂、血糖達標的人群比例卻並不高。
各種各樣的原因導致很多朋友抵觸每天服用葯物的這種慢病控制方式,比如每天吃葯太麻煩,比如吃葯後的諸多注意事項太麻煩等等,而其中有一種較為普遍的擔憂是:「 長期吃葯會把腎臟功能吃壞,三高控制住了,卻因為吃葯導致腎臟功能受損,真的是得不償失。 」
這樣的一種擔心,就造成了很多朋友不敢吃葯,或者即使吃葯也總是斷斷續續的問題,血脂,血壓,血糖的達標率和平穩程度也就大大打了折扣,而如果無法合理地控制好三高問題,升高的血壓、血脂、血糖又會進一步危害動脈血管的 健康 ,加速動脈粥樣硬化的進程,進而帶來心梗,中風等心腦血管疾病發生幾率的增加,同樣也是風險很高的。
因此有沒有一些葯,既能夠有效地控制慢病,又不會傷害腎臟 健康 呢?其實對於長期服葯傷腎的擔心,很多朋友只是一種想當然的說法,大多數的降壓葯,降脂葯以及血糖控制葯物,對於腎臟 健康 都沒有危害性,雖然有些葯物(如二甲雙胍)的最終排泄會通過腎臟通道,但這並不代表葯物一定會影響腎臟功能的 健康 ,而有些葯物對於腎功能嚴重受損的患者,應用會受限,也並不代表這類葯物會傷腎,而只是因為這類葯物在嚴重腎功能不全患者應用時代謝和排泄會受到影響。
實際上,結合自身的腎功能情況,合理選擇相關葯物,積極加強血壓、血脂、血糖的控制,多數情況下,不但不會傷腎,還會有助於保護腎臟中豐富的小動脈血管 健康 ,減少腎臟小動脈硬化帶來的腎功能受損風險。因此,合理用葯控制三高,更多的獲益是保護腎臟 健康 ,而非傷害腎臟 健康 。有沒有一些葯,既能控制三高問題,又能保護腎臟功能呢?今天的這篇科普文章中,就來為大家介紹4種葯物,既是調理三高問題的一線用葯,對於腎臟功能還有一定的保護作用。
在各種各樣的降壓葯中,名字里帶沙坦、普利兩個字的葯物,是兩類高血壓患者應用非常廣泛的葯物,也是一線用於高血壓葯物治療的常見葯物,沙坦類葯物如纈沙坦,氯沙坦,替米沙坦等,普利類葯物如依那普利,貝那普利,培哚普利等,都是常見的降壓葯物,這兩類葯物就是既具有降壓作用,又有一定的腎臟保護作用的降壓葯。
從作用機理來說,沙坦類和普利類葯物有一定的類似性,這兩個葯物沙坦類葯物是直接作用於血管緊張素受體,而普利類葯物則是作用於血管緊張素受體轉化酶,通過抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統,這兩類葯物都能達到抑制血管緊張,改善高血壓的葯物作用。
在降血壓的同時,沙坦類葯物、普利類葯物對於腎臟的小動脈也有一定的擴張作用,可以降低高血壓帶來的腎臟過濾壓力,從而能夠起到一定的改善和降低蛋白尿作用,對於高血壓合並糖尿病,高血壓合並微量蛋白尿,高血壓合並慢性腎病(腎功能輕中度不全)的患者,這兩個葯物都是可以首選的降壓葯物,可以說不但能夠減少高血壓對腎臟的傷害作用,還能夠在降血壓之外發揮額外的護腎作用。
需要注意的是,由於此類葯物對腎動脈的擴張作用,有雙側腎動脈狹窄問題的朋友,應該禁用這兩類葯物,而對於腎功能嚴重不全的患者,也是不宜服用此類葯物的,可能會帶來高血鉀風險的增加。
雖然降脂新葯近年來層出不窮,但他汀類葯物的降脂葯基礎地位目前還無可替代,而在各種各樣的他汀中,阿托伐他汀又是當之無愧的「冠軍葯」,不論是市場佔有率還是應用人群,都是最為廣泛的降脂葯物。
阿托伐他汀成為他汀類葯物中應用最廣泛的葯物,一方面與其作用長效,降脂效果強有關,而另一方面,阿托伐他汀還有一定的改善高尿酸作用,這種作用雖然並不顯著,但對於高尿酸患者來說,選擇阿托伐他汀,無疑是能夠降血脂,而且對高尿酸還有獲益的用葯,通過強效調節血脂,以及調節高尿酸的作用,阿托伐他汀對於腎臟 健康 的保護作用,也要優於同類的瑞舒伐他汀等葯物。而對於腎功能嚴重受損的患者,由於阿托伐他汀主要通過腸道排泄,其用量無需調整,也是可以安心使用的他汀類葯物。
達格列凈,恩格列凈等「格列凈」類降糖葯,是近年來繼二甲雙胍之後的,臨床用葯地位不斷提升的一類降糖葯。這類葯物通過作用於腎臟的SGLT2受體,從而達到調低腎糖閾,促進尿糖排泄進而達到降低血糖的作用,是一種全新作用機制的降糖葯,常規用葯劑量對血糖的調節控制效果,與二甲雙胍相當。
除了具有明確良好的降血糖的作用以外,格列凈類葯物還有加強超重人群體重控制,降低收縮壓,加強尿酸排泄,改善蛋白尿等方面的多重作用,由於其對腎臟的明確保護作用,這類葯物目前已經獲批了在降血糖之外的慢性腎病患者保護腎功能適應症,因此,對於糖尿病合並蛋白尿的患者,糖尿病合並高危心血管疾病風險的患者,格列凈類葯物已經成為了各國新糖尿病指南中推薦的一線用葯。
但需要注意的是,對於這類葯物,如果已經發展到嚴重腎功能不全的情況,是不宜使用的,另外,在服用此類葯物期間,也要注意可能出現的尿路感染風險,低血壓風險等,在服葯期間,注意適量多飲水,有助於減低相關的不良反應風險。
上述介紹的幾類葯物,分別從降壓葯、降脂葯、降糖葯等方面介紹了相關的「護腎」葯物,希望對大家的合理用葯能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉發分享,讓我們共同助力,一起傳播靠譜的 健康 科普知識。
H. 達格列凈天天吃,搞清楚5個問題,有助用葯安全,更好保護心腎
對於糖尿病患者的用葯,近年來以達格列凈,恩格列凈,卡格列凈等為代表的SLGT2抑制劑類降糖葯,以其新型的降糖作用機制,良好的降糖效果和安全性,以及明確的心腎保護作用,這類葯物的臨床地位症狀不斷能提高,而經過國家醫保談判後,這幾類葯物的用葯成本也已經大大降低,以達格列凈為例,常規劑量用葯,每個月的用葯費用也就是100多元。
很多有糖尿病問題的朋友,特別是已經屬於心血管疾病高危風險的糖尿病患者朋友,在用葯方案中,都推薦加入這類「格列凈」類葯物,有很多朋友都在長期服用這類降糖葯物,這類葯物到底對糖尿病患者有何獲益,而在長期用葯的過程中,又該注意哪些用葯安全問題,今天我們就來聊一下這方面的話題。
對於達格列凈等降糖葯,相比於二甲雙胍的降糖葯,其作用機理是全新的,這類葯物通過抑制腎臟的葡萄糖轉運受體起作用,通過腎臟過濾過程中對葡萄糖的重吸收,從而達到增加尿糖的作用,進而達到降低血糖的作用。簡單來說,就是通過尿液多排糖,從而達到降低血糖的效果,從降糖效果方面來說,各種不同的「格列凈」類葯物臨床數據有一定差異,對於不同個體來說,其產生的降糖效果也各不相同,但總體上來說,這類葯的降糖效果與經典降糖葯二甲雙胍基本相當,是能夠起到有效降低血糖的作用的好葯。
除了降低血糖以外,格列凈類葯物還有改善腎臟輕度蛋白尿,降低收縮壓,減輕體重,降低尿酸等多方面的 健康 獲益,而在多項大型臨床研究中,格列凈類降糖葯,都顯示出了明確的心腎保護作用。多項臨床研究證明,糖尿病患者在長期服用格列凈類降糖葯,能夠有效延緩腎臟功能減退的速度,還能夠減少心血管不良事件的發生率,心衰的發生風險也會大大降低,對於輕中度腎功能不全的患者,糖尿病伴有心血管疾病,或伴有高危心血管疾病風險的患者,這類葯物都是可以優先考慮選擇的降糖葯。
可以說,在加強心腎等靶向器官保護方面,格列凈類降糖葯是近年來新出現的,不可多得的好降糖葯,但再好的葯物,長期服用,除了要注意葯物的有效性和心腎方面的臨床獲益以外,也要多注意長期服葯過程中的用葯安全性,關於格列凈類葯物,雖然其用葯安全性相對較高,但在長期用葯的過程中,也有不少值得注意的地方,我們今天重點談5個方面的注意事項。
如果單獨服用格列凈類葯物,由於其對血糖的調節作用有葡萄糖依賴性,即血糖升高時,其降糖作用就會更強,而血糖不高時,其對血糖則沒有向下調節的作用,因此,其發生低血糖的風險是非常低的。
到需要注意的是,很多有糖尿病問題的朋友,都會把格列凈類葯物和其他的降糖葯一起使用,以達到合理控制血糖的目標,而如果 格列凈類葯物與胰島素、或胰島素促泌劑類葯物聯合使用時,則應該密切注意可能發生的低血糖風險 。
相關研究表明,格列凈類葯物聯合胰島素使用的患者,出現低血糖的風險最大,而聯合使用胰島素促泌劑的風險次之。這也說明了格列凈類葯物,在降低血糖的同時,還有一定的增強胰島素敏感性的作用,需要注意的是,這種低血糖風險,除了老年糖尿病患者要注意,對於以格列凈類葯物作為胰島素補充治療的青年人中,同樣也要注意。
對於如何應對這種低血糖的風險,其實也很簡單,在與上述葯物聯合應用時,如果出現了低血糖的問題,應當結合實際情況,酌情減量使用上述降糖葯,選擇能夠有效控制血糖,又能盡量減少低血糖風險的用葯劑量來使用。
格列凈類葯物通過調低腎臟排泄葡萄糖的閾值,從而增加尿糖排泄的方式來降低血糖,同時這類葯物還有一定的利尿和改善水鈉瀦留的作用,對於有高血壓問題,或微量蛋白尿問題的朋友來說,這種作用能夠有助於高血壓的控制和蛋白尿的改善,但同時長期服用此類葯物,也要多注意為身體補水,以免因為身體缺水,而導致更多的 健康 風險。
雖然目前還沒有大規模的臨床數據證明長期服用格列凈類降糖葯,與腦梗的發生率增加有關,但從這類葯物的作用機理來看,在葯物使用期間,確實會使身體出現更多的水分流失,因此,長期服用這類葯物期間,一定要注意適量多補水,身體脫水會加大血液黏稠度,有增加血栓風險的可能性;特別是與利尿劑類葯物、沙坦或普利類降壓葯同服的情況下,服用格列凈類葯物,就更要注意身體的補水,以免造成用葯安全性風險問題。
另外,對於年齡超過75歲的老年糖尿病患者,年齡在65歲以上,伴有肌少症,認知能力下降等生活管理能力下降的老年糖尿病患者,由於發生體液流失的風險更大,因此,除非有密切的監測關注下使用格列凈類葯物,否則應慎用該類葯物。
有不少服用格列凈類葯物的糖尿病患者,可能會出現相關的皮膚症狀,包括瘙癢,皮疹,紅斑等,但多數情況下都不算太嚴重。這樣的不良反應症狀,往往出現在用葯初期,比如用葯的前半個月,因此,在初次用葯期間,要多注意相關的不良反應。
如果服用一種格列凈類降糖葯出現皮疹或其他的皮膚不良反應,而換服另外一種格列凈類葯物同樣也會出現皮疹,則建議選擇其他類型的降糖葯來加強血糖控制。對於出現皮膚不良反應,特別是發生與黏膜相關,如結膜,嘴唇,外生殖器的皮疹情況的,一定要立即停葯,並及時到皮膚科就診治療。國外還有相關研究表明,格列凈類葯物可能與Fournier壞疽的發生有關,可能會引起外生殖器或會陰的壞死性筋膜炎,因此,服用格列凈類葯物期間,要特別注意外生殖器,會陰,肛門周圍出現紅腫疼痛的情況,一旦出現,請及時就醫。
格列凈類葯物通過增加尿糖排泄來加強血糖的控制,而尿液中糖分的增加,生殖泌尿系統感染的風險也會進一步加大,相關研究表明,不管是一型糖尿病患者還是2型糖尿病患者,服用此類葯物,泌尿生殖系統感染的風險都會有所增加,臨床報告較多的不良反應主要包括了腎盂腎炎、膀胱炎以及陰道念珠菌病。相比男性,女性更應當注意長期服用格列凈類降糖葯帶來的感染風險,這種感染通常發生在用葯治療的前幾天或2個月後。應當結合相關病史做好實驗室檢測,了解可能出現的葯物相關性感染問題,一旦發現,應積極就醫治療,相關感染通常都可以得到有效控制。
格列凈類葯物目前也已獲批用於1型糖尿病患者,而1型糖尿病患者在應用該類葯物時,要多注意可能發生的酮症酸中毒風險。之所以會發生酮症酸中毒,可能與胰島素停葯、碳水化合物攝入限制過於嚴格、相關甜飲料攝入過多等原因密切相關。這種風險在身體脫水,體型偏瘦,女性中的風險更高,因此,更值得特別注意。
如果1型糖尿病患者使用格列凈類葯物期間,出現了乏力,惡心,嘔吐,腹痛等症狀時,應當及時就醫檢查,也要積極考慮酮症酸中毒的可能性,不管血糖是否有升高,都應該進行酮症酸中毒的排查,並結合情況,進行積極的救治。
I. 新型降糖葯達格列凈,減重降壓降脂,降尿酸降尿蛋白,保護心血管
對於很多糖尿病患者來說,可能不僅僅只是血糖高,往往還會有高血壓、高血脂、高尿酸、肥胖、蛋白尿等多種代謝問題,而這些高危因素都會導致大血管和微血管發生病變,最終誘發心腦血管疾病。
那麼有沒有一類降糖葯都能兼顧這些方面呢,答案是確實有,它就是新一代的 達格列凈、恩格列凈、坎格列凈 。達格列凈、恩格列凈、坎格列凈,這一類葯物叫做 鈉-葡萄糖共轉運蛋白2抑制劑 。下面何葯師先給大家講一下這類葯的降糖機制,否則大家不好理解。
正常情況下,人體每天有160-180g的葡萄糖經過腎小球的濾過進入到腎小管中,但是這些葡萄糖基本全部被重吸收。在腎小管中的葡萄糖,90%的就是通過腎小管細胞膜上的 鈉-葡萄糖共轉運蛋白2 重吸收回血液,10%的是通過 鈉-葡萄糖共轉運蛋白1 重吸收回血液。
人體的葡萄糖,在腎小管中是會被重吸收的,一般只有達到10mmol/L(腎糖閾)左右時,腎小管的重吸收能力達到極限,尿中才會出現葡萄糖。但是糖尿病患者就和正常人就不一樣了,出於腎臟對過量葡萄糖排出的適應, 2型糖尿病患者的腎糖閾比正常人的要高。
通俗的講就是正常人血糖達到10 就不會再被重吸收了,就會隨尿排出,但是2型糖尿病人可能要到10幾才不會被繼續重吸收。這樣一來,就使得 2型糖尿病患者重吸收葡萄糖進入血液循環的量增加,而排出的葡萄糖量減少,血糖升高。
而達格列凈、恩格列凈、坎格列凈這一類葯,正是通過 抑制鈉-葡萄糖轉運蛋白2或者是鈉-葡萄糖轉運蛋白1的作用,從而抑制葡萄糖的重吸收,促進葡萄糖的排泄而發揮降血糖作用。 達格列凈、恩格列凈主要抑制抑制鈉-葡萄糖轉運蛋白2,而坎格列凈則鈉-葡萄糖轉運蛋白2和1均抑制。
在全球范圍內,已完成的多項臨床研究對這類降糖葯的安全性和有效性進行了評價,最終表明:達格列凈、恩格列凈、坎格列凈這類葯物能降低糖化血紅蛋白0.5%-1%,幅度較大。減輕體重3-7斤,降低收縮壓3-5mmHg,與胰島素合用,能夠降低胰島素的用量約5.9-8.7單位/天。
這類降糖葯的效果,與二甲雙胍相當,優於西格列汀及格列齊特、格列美脲等這一類,有明顯的的減重效果。另外更重要的是,它能降血壓、降尿酸、減少尿蛋白排泄、降甘油三酯,同時能夠升高高密度脂蛋白膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇 ,但是低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇比值不升高。因此,對心血管具有較好的保護作用,可有效減少心梗、心衰、糖尿病腎病等的發生。
達格列凈這類葯物單獨使用時,不增加低血糖風險,和胰島素和格列XX類葯物合用時可增加低血糖風險。這類葯物的葯理作用決定了, 對腎小球濾過率有一定的要求,需大於45或60以上 ,如果小於45後,降糖作用將會下降。
達格列凈這類葯物, 適合飲食、運動控制血糖不佳的2型糖尿病患者、吃二甲雙胍胃腸道反應大不耐受的患者、以及具有心血管病高危因素的2型糖尿病患者。 也可以與其他口服降糖葯或胰島素合用。達格列凈、恩格列凈餐前餐後服用都可以,坎格列凈需在第一餐前服用,都為長效降糖葯,每日服用一次即可。
由於促進尿糖的排泄,主要的副作用是泌尿生殖道感染,多為輕、中度,抗感染治療有效。 女性多發生在用葯初始的4個月內,男性多在用葯的第一年內。為避免感染的發生,半年內反復發生泌尿道感染的患者不推薦使用。並且在使用的第一個月,要注意觀察感染的症狀和體征,並注意衛生,多喝水,保持小便通暢。
J. 列凈類葯物長期護腎有功,被列為治療糖腎的一線用葯嗎
糖尿病腎病是慢性腎病類型中腎功能進展較快的一類,尿毒症的風險更高。
一方面是長期血糖升高,改變了腎小球的血流動力,致使發生高灌注、高濾過的情況,加速了腎小球的纖維化進程。另一方面,血糖升高導致血液流通緩慢,誘發腎小球動脈高壓,造成腎臟細胞血氧供應變差,進而加劇腎功能的惡化。
各項權威研究再次認證了SGLT-2i 類葯物在治療糖尿病腎病中的積極作用。(相關文章:重大突破!糖尿病新葯成腎病領域“新寵”,可明顯改善腎功能)且KDIGO(美國腎臟病基金會)在近期推出的首部糖尿病合並慢性腎病治療指南中,明確推薦【二甲雙胍聯合 SGLT-2i】作為 2型糖尿病合並腎病患者的一線降糖方案。